Wikia

Контроль Разума

Амфетамин

Обсуждение0
2092статьи на этой вики
Амфетамин
Амфетамин
Амфетамин
Химическое соединение
ИЮПАК 1-фенилпропан-2-амин
Брутто-
формула
</span>
C9H13N 
Мол.
масса
135.2084
CAS 300-62-9
PubChem 3007
DrugBank ARPD00480
Классификация
АТХ N06BA01
Фармакокинетика
Биодоступность Перорально: «хорошая»[1];
назально: 75 %;
ректально: 95-99 %;
внутривенно: 100 %
Связывание с белками плазмы 15-40 %
Метаболизм Печень (CYP2D6[2])
Период полувыведения 10 часов для D-изомера, 13 часов для L-изомера
Экскреция Почки; значительная часть в неизменном виде
Лекарственные формы
 ?
Торговые названия
Aktedrin, Alentol, Amphamine, Amphedrine, Amphethamini sulfas, Amphetamine sulfate, Benzedrine sulfate, Benzpropamin, Euphodyn, Isoamin; Ortedrine, Psychedrinum, Psychoton, Racephen, Raphetamin, Sympamin, Sympatedrine и др.

Амфетамин — 2-амино-1-фенилпропан. Стимулятор центральной нервной системы. Аналог гормонов адреналина и норадреналина. Сульфат амфетамина известен под фармакопейным названием фенами́н.

Физико-химические свойства Править

Основание амфетамина — бесцветная, подвижная, слаболетучая жидкость. Поглощает CO2 из воздуха и переходит в летучую соль — карбонат. Наиболее часто применяется в виде солей: сульфата, фосфата, гидрохлорида, оксалата полугидрата, аскорбата. Эти соли представляют собой белые кристаллические порошки, растворимые в воде (в разной степени) и спиртах. Не растворимы в хлороформе или эфире. Гидрохлорид амфетамина сильно гигроскопичен. Амфетамин обладает свойством стереоизомерии. Два его стереоизомера — L и D имеют различную фармакологическую активность — D-изомер (декстроамфетамин) более активен как стимулятор.

Химическое строение Править

По структуре амфетамин принадлежит к группе производных фенилалкиламина.

Амфетамин можно получить восстановительным аминированием бензилметилкетона, который, в свою очередь, получают из уксусной и фенилуксусной кислот.

История Править

Амфетамин может рассматриваться как синтетический аналог эфедрина. Он был получен в 1932 году как средство, подавляющее аппетит, а вскоре после этого появились сообщения о злоупотреблении им.

После второй мировой войны, когда Япония была оккупирована американскими войсками, полиция у задержанных по разным причинам подростков стала находить припрятанными какие-то таблетки. Это оказался амфетамин. Во время войны этот препарат давали американским летчикам и морякам как средство для снятия усталости, борьбы со сном во время несения службы, повышения бдительности. К 1954 году в Японии уже сотни тысяч подростков злоупотребляли амфетамином.

Именно злоупотребление амфетамином среди японских подростков, начавшееся в 50-х годах, оказалось началом «эпидемии подростковых наркоманий» второй половины XX столетия. Из Японии эпидемия перебросилась в США, а затем в Европу. Особенно распространилась амфетаминомания среди подростков в Англии и в Швеции.

В 1964 году в Англии у 18 % подростков, сбежавших из дома или интернатов и задержанных полицией, в моче обнаруживали дериваты амфетамина. В Швеции в 1966 году амфетамином злоупотребляли 28 % подростков, в Калифорнии к началу 70-х годов — 20 % школьников старших классов. В США амфетамин вообще распространился «без различия регионов и классов».

В СССР амфетамины производились с 40-х годов, но ограниченно применялись в медицинской практике и были малодоступны. В 80-90-х годах увлечение амфетаминами стало распространяться в Северо-Западном регионе России, странах Прибалтики, Казахстане. Чистые препараты употребляют реже — они были не очень доступны.

С середины 60-х годов появился ряд сообщений о том, что подростки стали вводить себе амфетамин внутривенно. Для вливаний также часто использовались метилфенамин и метилфенидат (в СССР его название — меридил, но больше он известен как центедрин, риталин).

В 70-х годах злоупотребление амфетамином среди подростков в западных странах пошло на убыль. Амфетамин сменили марихуана, героин, галлюциногены и ингалянты.

Амфетамины по-прежнему сохранили свое «военное» значение — входят в аптечки спецподразделений армии США.[3]

Характер воздействия Править

Стимулирующий. Эффект заключается в повышении активности и бодрости, снижении утомляемости, приподнятом настроении, к увеличении способности концентрировать внимание, понижении аппетита и снижении потребности во сне. Причиной возникновения этих эффектов является увеличение высвобождения норадреналина и дофамина в ЦНС. Периферические влияния амфетаминов опосредуются через выделение норадреналина и ведут к повышению систолического и диастолического давления, главным образом за счёт стимуляции α-адренорецепторов гладкой мускулатуры сосудов и β-адренорецепторов сердца.

Высокие дозы могут вызвать судороги, стереотипные (навязчиво повторяющиеся) движения или психоз. При окончании действия препарата за этими поведенческими реакциями всегда следуют депрессия и утомление.

В целом, для всех стимуляторов подобного рода характерен эффект накопления усталости — при прекращении приёма проявляются подавленные препаратом потребности в еде и во сне. Это объясняется тем, что стимуляторы активируют «резервы» организма и после прекращения эффекта требуется их восстановление. Длительное применение способно привести к истощению как психическому, часто проявляющемуся в виде психозов, так и физическому, в виде слабости, сильного похудания. Кроме того возможно нарушение работы почек, печени, снижение иммунного ответа, ухудшение зрения. При злоупотреблении может отказать сердце.

Физиологические проявления Править

  • Учащение пульса
  • Учащение дыхания
  • Повышение температуры
  • Расслабление гладкой мускулатуры (например, Расширение зрачков; а так же расширение бронхов, зачастую повышающее потребность в курении)

При передозировке возможны:

  • Повышение давления
  • Лихорадочное состояние
  • Коллапс
  • Сердечный приступ, инфаркт, инсульт.

Психологические эффекты Править

Шизофреноподобные психозы (при систематическом употреблении) [4]. Некоторые пользователи отмечают при передозировке сильные головные боли. Согласно МКБ 10, вызываемые амфетамином психические и поведенческие расстройства относятся к категории F15.

Нелегальное применение Править

В России оборот амфетамина и его прекурсоров ограничен. Несмотря на это, он часто применяется как стимулирующее средство, средство для повышения работоспособности (например студентами). Среди употребляющих амфетамин — в два раза больше мужчин. Способы применения различные: внутрь — в виде нелегально изготовленных таблеток или порошка, ингаляционно (порошок через нос, курение), внутривенно (раствор).

Амфетамин и его аналоги входят в состав ряда средств для контроля массы тела, не сертифицированных в России, а также содержатся во многих кустарных препаратах «для похудения», продаваемых под видом лекарств, биологически активных добавок и пр.

Амфетамин является популярным клубным наркотиком[1]. Его используют отдельно или в дополнение к «экстази», так как сам по себе амфетамин оказывает скорее физическое, нежели психологическое воздействие на большинство потребителей.

Закон Править

В России действует закон «О наркотических средствах и психотропных веществах».Он входит в Список II приложения к этому ФЗ. Также наркотических средств касаются статьи 228—233 Уголовного кодекса РФ.

Употребление наркотических веществ без назначения врача не является уголовным преступлением, но подлежит административному наказанию. В соответствии с действующим законодательством является уголовным преступлением приобретение, хранение, перевозка, переработка наркотических веществ с целью сбыта, а в крупных и особо крупных размерах — и без цели сбыта.

Однако лицо, занимающееся производством, сбытом, пересылкой наркотических веществ, а также склоняющее к употреблению других, подлежит уголовной ответственности.

Названия на сленге
  • Абонемент (кол-во в годах или месяцах)
  • Амф
  • Амфетос
  • Амфик
  • Анфетик
  • Белка
  • Белое Палево
  • Белые Провода
  • Бессонница
  • Бодрый
  • Бырик
  • Бырики
  • Быстрый
  • Витамин
  • Витос
  • Выхлоп
  • Дешёвый
  • Жесть
  • Зебурга
  • Кипиш
  • Кроссовки
  • Летучий
  • Мета
  • Порох
  • Растишка
  • Семен Петрович
  • Спун
  • Сервис Пак (Service Pack)
  • Скакалка
  • Скоростишка
  • Скоростной
  • Скорость
  • Спаржа
  • Спид (speed)
  • Спидоза
  • Спидуха
  • Спидюга
  • Спидюльки
  • Спорт (спорт зал)
  • Спун
  • Спэха
  • Сыпуха
  • Фёдор
  • Фен
  • Фека
  • Фето
  • Хлеб
  • Шлёп Нога
  • Шмыга
  • Шорох
  • Штрек
  • Штырня
  • Шурик
  • Шурики
  • Шустрый
  • Движуха
  • Сутулин
  • Криптонит
  • Эска
  • Шпик

Медицинское применение Править

Общая информация Править

Амфетамин является синтетическим соединением, производным фенилалкиламина. По химическому строению и некоторым фармакологическим свойствам (главным образом по влиянию на периферические отделы симпатической нервной системы) он близок к препаратам группы адреналина.

По строению отличается от адреналина и норадреналина отсутствием гидроксилов в ароматическом цикле и алифатической цепи, что придаёт ему большую стойкость и, кроме того, позволяет легко преодолевать гематоэнцефалический барьер; разветвлённый характер алифатической цепи (наличие метильной группы в a-положении к аминогруппе) предохраняет его молекулу от окислительного дезаминирования моноаминоксидазой.

Благодаря стойкости в организме эффекты амфетамина длительны и сохраняются при приёме его внутрь.

Амфетамин является сильным стимулятором ЦНС. Стимулирующее действие препарата связано в значительной мере с его влиянием на стволовую часть мозга.

В нейрохимическом механизме действия амфетамина большую роль играет его способность вызывать высвобождение из гранул пресинаптических нервных окончаний норадреналина и дофамина и стимулировать, таким образом, центральные норадренергические и в большей степени дофаминергические рецепторы. Он оказывает также небольшое ингибирующее влияние на активность моноаминоксидазы и тормозит обратный нейрональный захват дофамина и норадреналина.

Амфетамин обладает также периферической адренергической активностью (стимулирует a- и b-адренорецепторы); он вызывает сужение периферических сосудов, усиление сокращений сердца, повышение артериального давления, расслабление мускулатуры бронхов, расширение зрачков. Эти эффекты более продолжительны, но менее выражены, чем у адреналина.

При правильном дозировании амфетамин, усиливая процессы возбуждения в ЦНС, уменьшает чувство утомления, оказывает общее возбуждающее влияние, выражающееся в улучшении настроения, ощущении прилива сил, бодрости, повышении работоспособности, уменьшении потребности в сне.

Амфетамин и его аналоги ослабляют и укорачивают сон, вызванный снотворными и наркотиками, в связи с чем их называют иногда пробуждающими аминами.

Препарат обладает анорексигенной активностью, то есть уменьшает аппетит и способствует более быстрому наступлению чувства насыщения пищей.

Длительное время амфетамин считали одним из основных психостимулирующих средств. Им широко пользовались для повышения умственной и физической работоспособности, для лечения нарколепсии, депрессивных состояний, последствий энцефалита и других заболеваний, сопровождающихся сонливостью, вялостью, апатией, астенией, при постэнцефалитическом паркинсонизме (совместно с холинолитическими препаратами). В последние годы в связи с побочными явлениями (нарушения высшей нервной деятельности, повышение артериального давления, относительно частые парадоксальные реакции — сонливость и апатия вместо возбуждения, понижение работоспособности и др.), а главное — в связи с возможным развитием привыкания и пристрастия амфетамином стали пользоваться крайне редко.

В России немедицинское применение амфетамина запрещено.

Назначают амфетамин внутрь взрослым по 0,005—0,01 г (5—10 мг) 1—2 раза в день. Действие после однократного приёма длится 2—8 ч. Дозы необходимо подбирать индивидуально из-за различной чувствительности и переносимости. Из организма препарат выводится медленно, возможны явления кумуляции. Амфетамин должен применяться с осторожностью и только по медицинским показаниям. При передозировке препарата могут возникнуть головокружение, озноб, тошнота, потеря аппетита, бессонница, тахикардия, аритмии. При длительном бесконтрольном применении возможны тяжёлые нервнопсихические расстройства вплоть до шизофреноподобных психозов. При приёме амфетамина во второй половине дня может нарушиться сон.

Отпускается (в странах, где его применение разрешено) строго по рецепту врача, имеющего соответствующую лицензию.

Противопоказания Править

Противопоказаниями к применению амфетамина служат старческий возраст, бессонница, состояние возбуждения, заболевания печени, гипертензия, атеросклероз, органические заболевания сердечно-сосудистой системы.

Литература Править

  1. Amphetamine pharmacokinetics
  2. Determination of amphetamine, methamphetamine, and …
  3. Амфетамины — классификатор психоактивных веществ
  4. Kapur Sh. Psychosis as a State of Aberrant Salience: A Framework Linking Biology, Phenomenology, and Pharmacology in Schizophrenia. Am J Psychiatry, 2003, v. 160, p.13-23

Ссылки Править

ar:أمفيتامين

bg:Амфетамин da:Amfetamin de:Amphetamin el:Αμφεταμίνη en:Amphetamine es:Anfetamina et:Amfetamiin fi:Amfetamiini fr:Amphétamine gl:Anfetamina he:אמפטמין hr:Amfetamin hu:Amfetamin id:Amfetamin it:Anfetamina ja:アンフェタミン lt:Amfetaminas ms:Amfetamina nl:Amfetamine nn:Amfetamin no:Amfetamin pl:Amfetamina pt:Anfetamina ro:Amfetamină sl:Amfetamin sr:Амфетамин sv:Amfetamin th:แอมเฟตามีน tr:Amfetamin uk:Амфетамін zh:苯丙胺

Викия-сеть

Случайная вики